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主题:从输入奎宁到输出青蒿素,谈中国人拿什么引领世界 -- 龙眼

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家园 从青蒿里找路子,余、屠不是惟一的,山东魏振兴也是同行者

当时疟疾在山东也时有流行,山东省中医药研究所在1965年就已经开始了抗疟研究,1969年10月25日该所参加5.23项目。

在博览中医典籍的过程中,课题负责人魏振兴也注意到了青蒿的抗疟功效。几经斟酌,魏振兴1970年决定选取山东本土生长的黄花蒿作原料,试图提取其中的有效成分。但这一想法与研究所上层的想法相左,他们认为中药的抗疟功效是来自于多种草药的复合作用。魏振兴用济南千佛山的黄花蒿叶榨汁,取得了抗疟的初步效果,证明这种想法值得一试。随后为了提高产量,研究组用水煮法提取汁水给疟疾患者服用,这显然不会有什么效果。经过无数次失败,研究组决定改用有机溶剂进行直接提取,先后试用了酒精、乙醚、丙酮等介质,虽然提取物对实验小白鼠有一定疗效,但因含有树脂、叶绿素等杂质,黑乎乎的一团,弄不清是哪种成分在起作用。1971年研究人员采用醋酸乙酯等作介质提取到了白色结晶物,但仍不是纯的单体,熔点不固定。直到1973年11月,山东中医药研究所的提取工艺才成熟,研究人员通过重结晶,得到了纯度达99.9%的结晶体,测得熔点为156度。

1973年山东中医药研究所还获得了提取温度不得超过60度,否则有效成分就会被破坏的核心数据。同年,他们和山东省寄生虫病研究所在巨野对黄花蒿的提取物进行了临床试验。观察结果表明:黄花蒿制剂对间日疟原虫具有较强的灭杀效果,临床作用迅速,而且最重要的是未见明显的毒副作用。这一重大突破拯救了当时因为心脏毒性而陷入困境的青蒿素研究。为了交流经验,11月全国5.23办公室的施凛荣和北京中医研究院的蒙光容来到济南详细了解山东的研究成果。蒙光容与魏振兴特别就青蒿素的心脏毒性和提取工艺的温度问题进行了深入的讨论。魏振兴毫无保留地介绍了他们的提取方法及药理实验研究等情况。他还通过这些北京来的专家,将12克晶体分头送给北京上海的多家科研机构,进行化学结构分析。

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