主题:【原创】观看药物的慧眼 -- 风的笑容
大约5年前我就想写一些关于自己专业方面的科普的东西,一方面因为自己学了这么多年关于药学和化学方面的东西,想把一些比较专业的知识说得简单明了一些,让更多的人了解。另一方面,现在人们对药品保健品的关注越来越多,相关的知识的普及应该是一件有意义的事情。这个愿望拖了这么久的原因一则是觉得自己的水平不够,二则是忙于自己的学业。最近有高人指点,说就是应该把自己的东西晒出来让大家批,才能有所长进;我的学业也告一段落。大家可以看出来,我的目的就是抛砖引玉。
我要写的内容初步定为和药物相关的某些物质的的提纯和鉴定。我希望把这个方面的知识,包括原理和技术,用最简单的语言讲出来,让有高中化学知识的朋友就能读懂。这是一个非常困难的目标,所以我希望如果有朋友发现有难以理解的内容,或者您发现了我的错误(这简直就是一定的),请告诉我,让我们一起完成这个目标。
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药物里面有什么?
关于药物,我们对它的要求一是安全,二是有效。这是两个最简单最明了的要求,而且次序不能颠倒。中国和美国的法律都明确提出了这两个要求,在对新药的审批上,对现有药物的评价上,在医疗政策的制定上,都体现出了这两点。
要达到这两个要求,最重要的就是药物中的有效成分。
请注意这个有效成分不是主要成分。举例来讲,片剂里面(就是我们最常见的白色药片),分量最大的往往不是起作用的成分,而是诸如淀粉,高分子材料一类的东西。这可不是药厂在缺斤少两,而是这些成分能使起作用的东西在合适的时间,在身体的某些部位发挥它的作用。虽然它们不是有效成分,但是对药物的安全有效有非常重要的作用。这个方面归一门叫做药剂学的学科管,不是我的重点。
现在,让我们先来看看几种药物中的有效成分长得啥样:
首先出场的是可能是历史上最古老也是用量最大的阿司匹林
图:阿司匹林片剂和乙酰水杨酸
下一个出场的是赫赫有名的伟哥
图:伟哥片剂和枸橼酸西地那非
下一个是发烧的小朋友最喜欢的泰诺
图:泰诺和对乙酰氨基酚
这些药物虽然长得各不相同:有固体,液体,有白色,蓝色和红色,但是它们的有效成分长得却十分相似:白色粉末。这就让我们产生一个问题:
我们如何分辨这些在外表上十分相似的物质呢?如果正在发烧的呆鹅把枸橼酸西地那非当作乙酰水杨酸吃了,我们西西河上是否会有更多有趣的文章呢?
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分点吧,不然举报你给Cousin Chito人做样品分析
请穿越老师一定要为我多把关啊!
俺也是化学转药学,不过是药剂。
不同API的剂量差别很大,10毫克到几百毫克都有,但药片重量没有那么大范围,这里面“填重量”的就是excipients。
有效成分(API)以外的excipients,有的是为了工艺的目的(比如改善可压缩性和成型性,或者要在外面包一层颜色),有的比较“高级”,比如为了促进溶解和吸收,或者定点吸收(肠溶包膜)......
从分子到药片/胶囊等能够工业化生产的剂型,里面的挑战也不少呢。
抱歉,扯远了一点,坐等下文
这些外表相似,作用迥异的物质都属于同一类:有机化合物。
关于有机化合物,有好几种定义,我认为最简单明了的是:主要由碳,氢,氧构成的化合物。当然构成有机化合物的元素不止这三种,还有氮,硫,磷,硅,金属等多种元素。有机化合物也不是必须由这三种元素组成,但是大约90%以上的药物的有效成分都有它们的存在。
相对于元素周期表上100多种元素来说,组成有机化合物的元素可谓太少,然而有机化合物应该算得上世界上种类最多的一类物质。原因在于,这几种元素可以按照一定的规则排列组合,理论上可以产生无数种化合物。比如上面提到的几种有效成分,它们的结构就是这个样子的:
乙酰水杨酸,阿司匹林的真身:
图 乙酰水杨酸
西地那非,伟哥的灵魂
图 西地那非
对乙酰氨基酚,泰诺的精华
图 对乙酰氨基酚
以上的几个家伙长相差别也不算小,在有机化合物里面,还有一些长相非常相似的兄弟伙,我们称他们为异构体(这大概是我引入的第一个不常见的概念,以后我会尽量减少,但是不可避免。欢迎举手提问)。比如下面的几位:
图 对甲基苯酚和邻甲基苯酚
图 四种肌醇
图 左旋龙脑和右旋龙脑
对于最后一组兄弟,好像是一模一样的,大家能看出他们的差别吗?如果看不出,就举起你的两只手提问,记住:两只手!
有机化合物的共性有不少,比如他们的熔点比较低(和黄金比),导电性比较差(还是和黄金比),它们参与的化学反应往往比较慢,反应也不完全(与盐酸氢氧化钠中和比,当然也不是那么绝对,比如硝酸甘油的氧化反应就很火爆,非常火爆)。这些好像都不那么引人注目。有机化合物的特点在于它的个性,包括酸碱性,发生反应的的方式和活性,还有我们最关心的:与生物大分子的作用,也就是药物起作用的根本原因。
然而,这些都不是我接下来要谈的有机化合物的性质。在“观看药物的慧眼”这个话题中,有机化合物最重要的性质就是:
一个有机化合物,它是喜欢水呢,还是喜欢油?
做完后全给助教收走了,当时我们还想是不是那小子拿去做假药了。
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这么定义是不合适的。
这个定义一方面把只含有碳和氢的烃类分子完全排除了,另一方面也包含了含有碳氢氧的无机物,比如碳酸。
是否含氧在有机物的定义里面并不关键,更加重要的是碳氢键及衍生或者碳碳键。当然有机物到现在也没有一个大家公认的定义的确是事实,几乎每一个简单定义都有例外。
异构体不算太难的概念吧,高中化学都讲到了的,好像还是重点,那个举起两只手的,高中化学也讲了,不过你不提示,我还真想不出来
另外问一下,为什么都要和黄金比呢?难道有机化合物都是和黄金比较吗?这个有什么原因没?
赚了,哈哈:
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净赚13铢!
中一个转180度就看到不一样了对不对?
左右手是重合不到一起去的。
分子里也有这个现象。